El grupo de investigación multidisciplinar dedicado a la Química Médica Supramolecular (SUPRAMED), liderado por el catedrático de Química Inorgánica e investigador del Institut de Ciència Molecular (ICMol) del Parc Científic de la Universitat de València, Enrique García-España, ha desarrollado nuevos compuestos activos tanto para la fase aguda como para la crónica de la enfermedad tropical de Chagas.
Los resultados de este trabajo, realizado en colaboración con investigadores del Departamento de Parasitología de la Universidad de Granada, se acaban de publicar en la revista ‘European Journal of Medicinal Chemistry’. La Organización Mundial de la Salud (OMS) ha calificado esta enfermedad tropical como la tercera más propagada, por lo que representa un gran desafío sanitario en muchos países de América Latina. De hecho, la migración de personas infestadas plantea un serio problema, ya que se han registrado casos de transmisión por productos sanguíneos en países en los que no hay transmisión vectorial del parásito, como es el caso de España, Canadá y Estados Unidos.
Enrique García-España explica que los resultados de la investigación han permitido “desarrollar compuestos que inhiben enzimas específicos del parásito, con lo que se consigue inactivar su sistema de defensa antioxidante”. Las conclusiones de este trabajo son “muy interesantes”, según García-España, ya que el fármaco más utilizado actualmente para el tratamiento del mal de Chagas, el Benzinidazol®, “tiene una efectividad muy baja, fundamentalmente en la fase crónica -más de treinta días de tratamiento- y presenta una toxicidad muy elevada”. Por otra parte, María Paz Clares, también investigadora del grupo SUPRAMED de la Universitat de València, que ha participado activamente en la síntesis de los compuestos, indica que el procedimiento sintético “está completamente optimizado y el coste de los mismos no sería alto”.
Los ensayos llevados a cabo consistieron en probar la toxicidad de los compuestos en células de mamíferos, así como la actividad antiparasitaria en las diferentes formas protozoarias. Una vez efectuado el screening de los compuestos, se seleccionaron aquellos más efectivos para estudiar la parasitemia tanto en fase aguda como crónica, la inhibición de los enzimas exclusivos de los parásitos y las posibles alteraciones en órganos vitales en ratones.
Estos compuestos y su función como antiparasitarios están protegidos por la patente conjunta de la Universitat de València y la Universidad de Granada: “Compuestos macrocíclicos de tipo escorpiando y su uso como antiparasitarios”, de la que se ha solicitado su extensión internacional.
El grupo de investigación multidisciplinar SUPRAMED está financiado con cuatro millones de euros por un Consolider del Ministerio de Economía y Competitividad (MINECO). Este proyecto -que coordina el profesor Enrique García-España y en el que participan investigadores de las universidades de València, Granada, Girona, Illes Balears, Cádiz y Complutense de Madrid, así como del Hospital Joan 23 de Tarragona- acaba de cumplir la segunda mitad de su calendario, y su objetivo es el desarrollo de nuevos agentes terapéuticos con actividad antiparasitaria, antiinflamatoria o antitumoral.
Por su parte, Enrique García-España, dirige desde 1986 el grupo de Química Supramolecular en la Universitat de València, cuya investigación se centra en la preparación de compuestos miméticos de enzimas, construcción de sondas y sensores moleculares para el reconocimiento de especies de interés medioambiental y/o biomédico, síntesis de nanopartículas modificadas así como al desarrollo de nuevos agentes terapéuticos. El grupo de Química Supramolecular colabora con grupos de investigación de muchas universidades y centros de investigación tanto nacionales como de Europa y de Estados Unidos. García-España es coautor de más de 240 publicaciones científicas, es coeditor de varios libros de Química Supramolecular, entre los que destaca ‘Supramolecular Chemistry of Anions’, Wiley-VCH 1997, que es la primera monografía en el campo de la química supramolecular de aniones. Ha dirigido 20 tesis doctorales y, en el año 2010, se le concedió el premio de Química Inorgánica de la Real Sociedad Española de Química.
‘Scorpiand-like azamacrocycles prevent the chronic establishment of Trypanosoma cruzi in a murine model’. Francisco Olmo, Clotilde Marín, M. Paz Clares, Salvador Blasco, M. Teresa Albelda, Conxa Soriano, Ramón Gutiérrez-Sánchez, Francisco Arrebola-Vargas, Enrique García-España, Manuel Sánchez-Moreno. ‘European Journal of Medicinal Chemistry 70 (2013) 189-198’.
Fuente: UV